Complexação do quimioterápico Docetaxel com ciclodextrinas
Detalhes
- Tipo de apresentação: Trabalho
- Eixo temático: TECNOLÓGICAS
- Palavras chaves: Câncer; Docetaxel; Ciclodextrinas;
- 1 Pontifícia Universidade Católica de Campinas
- 2 UNICAMP
Complexação do quimioterápico Docetaxel com ciclodextrinas
SIMONE MAYUMI SHIMABUKURO
UNICAMP
Resumo
O docetaxel (DTX) é um quimioterápico utilizado para tratamento de câncer de mama. Apesar de sua eficiência na terapêutica anticâncer, apresenta baixa solubilidade aquosa e é comercializado numa preparação (Taxotere®) que tem alta toxicidade por conter etanol e surfactante (Tween 80®) como agentes solubilizantes. As Ciclodextrinas (CDs) são oligossacarídeos cíclicos, obtidos a partir do amido por ação da enzima ciclodextrina glicosiltransferase de microorganismos. Além das CDs naturais (α-, β- e γ-CD), a sulfo-butiléter-β-CD (SBβCD) é um derivado semisintético com elevada capacidade de reconhecimento molecular e solubilidade aquosa, sendo aprovada para uso parenteral pelo FDA. A gama ciclodextrina (γ-CD) é muito utilizada na complexação de produtos. Seu anel macrocíclico é maior comparado à β-CD, permitindo acomodar moléculas maiores. Neste trabalho complexamos o DTX com CDs para aumento de sua solubilidade e biodisponibilidade. Inicialmente determinamos as propriedades óticas do DTX no UV-VIS, em solução etanólica e aquosa (tampão acetato, pH 4,5-5,0). Em seguida determinamos o limite de solubilidade aquosa em meio ácido. Finalmente preparamos complexos na razão molar 1:10 DTX:CD com SBβCD e γ-CD. Os resultados mostram que houve a encapsulação nos dois tipos de ciclodextrina, promovendo aumento significativo na solubilidade aquosa do quimioterápico, apontando que os complexos realizados podem ser usados como novas formulações, para o tratamento de diferentes tipos de câncer.
Apoio/Financiamento da Pesquisa: PIBITI/CNPq
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Eneida de Paula
Olá, Jhonatan,
1. Quanto aos solventes, voce quer dizer qual tipo de ciclodextrina?
2. Quando acontece a encapsulação acontecem modificações nas propriedades do fármaco, como aumento da solubilidade e modificação das propriedades ópticas, como demonstrado nos resultados da Simone. Em geral a formação de complexos de inclusão ciclodextrina-molécula hóspede se dá por interações fracas, de van der Waals e não há modificação na estrutura do fármaco. Confere, Simone?
SIMONE MAYUMI SHIMABUKURO
Olá Jonathan! Que bom!! Muito obrigada =)
1. Quanto aos solventes, o melhor a se utilizar seria o etanol ao invés do tampão de pH 4,5 e pH 5,0 devido a solubilidade dele ser melhor ao solubilizar o fármaco e também os resultados da curva de calibração foram melhores com o etanol, portanto sua sensibilidade é maior comparado com as soluções tampão.
2. Observamos que a solubilidade do fármaco após a encapsulação foi aumentada (comparando os parâmetros de absorbância) esse é um dos fatores que levam à formação de complexos de inclusão. Assim como a professora mencionou, os complexos de inclusão ocorrem por ligações fracas de wan der wals e devido a isso, o fármaco continua com sua estrutura intacta :)
Consegui responder as questões? Estou á disposição!
Muito obrigada.