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Development of Trypanosoma brucei sirtuin-2 inhibitors by fragment optimisation
Renan Augusto Gomes
Faculdade de Ciências Farmacêuticas - USP
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View PDFBruno Neves
Olá Renan. Primeiramente gostaria de parabenizá-lo pelo trabalho.
Eu tenho algumas dúvidas. Não ficou claro para mim por quê você explorou simplificação molecular, já que os fragmentos moleculares são estruturas bem pequenas (MW <300 Da). Também fiquei confuso se você utilizou algum ensaio biofísico para detecção dos fragmentos no screening inicial. Geralmente os ensaios bioquímicos tem baixa sensibilidade na triagem desse tipo de moléculas.
Como você usou bibliotecas in house, sugiro que você avalie a reatividade de cada uma das estruturas, uma vez sendo este um parâmetro mandatório para avaliação da qualidade estrutural de bibliotecas de fragmentos. Durante essa etapa, voce poderia fazer uma análise de scaffolds para determinar a diversidade estrutural.
Por fim, também sugiro você utilize o docking para direcionar o growing, linking ou merging dos fragmentos. Durante essa etapa, você também pode realizar uma análise de hotspots para definir quais regiões (pockets) do sítio ativo podem ser explorados durante o growing.
Acredito que você esteja no caminho certo. Mas uma vez, deixo meus parabéns para você e toda a equipe envolvida
Gustavo Augusto Assis Faustino
Parabéns pelo trabalho desenvolvido e ao grupo.
Renan Augusto Gomes
Obrigado, Gustavo! Abraço.
Renan Augusto Gomes
Obrigado, Gustavo! Abraço.
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Renan Augusto Gomes
Obrigado pelo seu rico comentário, Bruno! Vamos lá: (i) a simplificação molecular foi adotada para que encontrássemos compostos com maior versatilidade sintética do que o hit identificado inicialmente, porém com atividade próxima a dele. Como mostrado nos slides, encontramos estruturas interessantes que enriqueceram as perspectivas do trabalho apresentado, como o 2-mercaptobenzotiazol, por exemplo. (ii) Concordo que a sensibilidade dos ensaios bioquímicos são geralmente menores, mas confirmamos os hits com curvas de concentração-resposta em ensaios independentes. (iii) Análises sobre inibição covalente, agregação e presença de PAINS foram realizadas de forma que os resultados apresentados refletissem apenas inibidores não-covalentes e que a inibição fosse consequência da ocupação do sítio de ligação da enzima parasitária. (iv) A análise de scaffolds foi realizada e foram encontrados 40 Murcko scaffolds diferentes em nossa biblioteca! (v) Dois algoritmos diferentes de ancoragem molecular foram adotados para guiar essa etapa do trabalho. (vi) A análise de hotspots foi realizada também e regiões do sítio de ligação puderam priorizadas na etapa de crescimento dos fragmentos. Os resultados não apresentados aqui farão parte da minha tese. Mais uma vez agradeço a contribuição e o comentário! Abraço.