Avaliação citotóxica de pirazolina com actividade anticâncer em nanocapsulas de carboximetil-hexanoil quitosana

No tratamento contra a leucemia e cancer de pele, a quimioterapia e a alternativa medica mais aplicada. Porem, os farmacos utilizados sao altamente tóxicos contra o organismo, causando danos colaterais. Uma alternativa, sao as pirazolinas derivadas de flavonóides. No entanto, a alta hidrofobicidade destes compostos limitam sua aplicação. Nanocapsulas de quitosana sao uma alternativa para carregar e internalizar em celulas compostos altamente hidrofóbicos. Assim, neste trabalho foi sintetizado o biopolimero carboximetil-hexanoil-quitosana (ONCHC) e utilizado para formar nanocapsulas por autoagregacão com dodecil sulfate de sódio (ONCHC-SDS). Estas foram utilizadas para encapsular a pirazolina H3TM04 (1-(5-(naftaleno-2-il)-3-(3,4,5-trimetoxifenil)-4,5-dihidro-1 H-pirazol-1-il)etanona) e avaliar sua citotoxicidade frente celulas de leucemia e de pele. 0 biopolimero foi sintetizado pelo metodo aminação redutiva baseado no estudo publicado por Kun-Ho Liu e colaboradores(1). 0 H1 RMN foi determinado que o polfmero modificado apresenta um grau de acetilação e de substituição dos grupos hexanoil de 25,8% e 51,60% respectivamente. Por espalhamento de luz dinamico foi determinado que as nanocapsulas de ONCHC - SDS sem o composto ativo apresentaram um raio hidrodinamico de 93,5 nm e 118,1 nm com a pirazolina encapsulada. 0 sistema numa concentração de 1 mg ml-1 tem uma eficiencia de encapsulação de 96,8 ± 0,1 %, mostrando que e eficiente na encapsulação de pirazolinas hidrof6bicas. A citotoxicidade do composto livre e encapsulado na nanocapsula de ONCHC/SDS foi avaliada em celulas de leucemia Jurkat e K-562, como tambem para celulas de pele B16F10. A tabela 1 mostra as concentrac;:oes de inibitória media IC50 para 24 horas de encubacão. Os Resultados mostram que a nanocapsula favorecem a internalização nas celulas diminuido os valores de IC50, especialmente para células de pele.