DISPERSÕES SÓLIDAS DE PVP/VA 64 E EUDRAGIT® RS PO PARA O INCREMENTO DE SOLUBILIDADE CINÉTICA DEPOSACONAZOL

A doença de Chagas é uma doença de incidência mundial, mas que ainda apresenta limitações terapêuticas. Tendo em vista as atuais limitações no tratamento da doença, o objetivo deste trabalho é avaliar a capacidade de dispersões sólidas formadas por PVP/VA 64 ou Eudragit® RS PO em incrementar a solubilidade cinética de posaconazol, fármaco recentemente empregado para tratamento de doença de Chagas e que possui baixa solubilidade. Dispersões sólidas foram obtidas através de evaporação de solventes. Os sistemas foram avaliados por difração de raios-x. O estudo de dissolução foi conduzido sob condição non-sink em tampão HCl pH 2 sob constante agitação a 150 rpm e 37 ºC. Os resultados demonstraram que o fármaco esteve na forma amorfa em ambos os sistemas preparados. O perfil de dissolução revelou uma rápida liberação de fármaco de PVP/VA 64, atingindo AUC de 1430,38 após 24 h, porém exibindo recristalização devido à rápida dissolução. O sistema com Eudragit® RS PO liberou posaconazol gradualmente, não exibindo recristalização e AUC total de 1694,52. Resultados apontam que o sistema com Eudragit® RS PO possui maior capacidade de ampliar e estender a supersaturação, a qual é imprescindível para aumento de biodisponibilidade.