PREPARO, CARACTERIZAÇÃO E ATIVIDADE in vitro DE NANOPARTÍCULAS CONTENDO CETOCONAZOL CONTRA DERMATÓFITOS
Dermatófitos são fungos pertencentes aos gêneros Trichophyton, Microsporum e Epidermophyton e que podem afetar pele, unhas e cabelo, devido à afinidade pela queratina normalmente presente nesses tecidos. Embora não envolvam risco de vida, as dermatofitoses estão entre as doenças transmissíveis mais comuns. Em geral, tratamentos com antifúngicos são prolongados e com possíveis efeitos colaterais e, além disso, a existência de organismos resistentes levam a uma necessidade de buscar novas alternativas, seguras e eficazes. Nanopartículas poliméricas biodegradáveis vem sendo utilizadas na liberação controlada de moléculas ativas, com potencial para melhorar a atividade biológica e reduzir efeitos colaterais. Neste trabalho, nanopartículas de PLA (Poli-ácido lático) contendo o antifúngico cetoconazol foram preparadas pelo método de nanoprecipitação e, as nanopartículas produzidas foram caracterizadas quanto ao tamanho e a morfologia, através de microscopia eletrônica de varredura (MEV) e espalhamento de luz (DLS), eficiência de encapsulamento através de quantificação em espectrofotômetro UV-Vis e atividade antifúngica contra Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes e Microsporum gypseum. Micrografia revelou partículas em escala nanométrica, esféricas e de superfície lisa. O diâmetro médio foi de 188,5 nm com índice de polidispersão de 0,075, o que mostra uma estreita faixa de distribuição. A quantificação de cetoconazol foi realizada em UV-Vis a 225 nm e indicou 45% de encapsulamento. Teste de suscetibilidade antifúngica foi realizado por microdiluição em caldo, conforme a referência M38-A2 do CLSI. Valores de CIM para cetoconazol foram de 0,06, 0,48 e 7,81 µg/ml, enquanto os valores de CIM para as nanopartículas PLA-cetoconazol foram de 4 a 8 vezes inferiores, sendo de 0,015, 0,06 e 1,95 µg/ml para T. rubrum, T. mentagrophytes e M. gypseum, respectivamente. Resultados mostram que o nanoencapsulamento melhorou o efeito do cetoconazol sobre as espécies testadas, o que seria interessante no desenvolvimento de estratégias para o tratamento de infecções por dermatófitos.