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AÇÃO ANTIBACTERIANA E ANTIBIOFILME DE DERIVADOS NAFTOQUINÔNICOS CONTRA STAPHYLOCOCCUS AUREUS RESISTENTE À METICILINA (MRSA).

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As infecções causadas por Staphylococcus aureus Resistente à Meticilina (MRSA – Methicilin Resistant Staphylococcus aureus) estão entre as de maior prevalência no mundo, principalmente por sua patogenicidade associada a fatores de virulência como a produção de biofilme e a resistência aos antibacterianos de uso clínico. O objetivo deste trabalho foi analisar o efeito antibacteriano de uma série de naftoquinonas contra amostras gram-negativas e gram-positivas, incluindo a MRSA, e sua capacidade inibir biofilme. Os dez derivados sintetizados foram testados contra Escherichia coli ATCC 25922, Pseudomonas aeruginosa ATCC 27853, Proteus mirabilis ATCC 15290, Serratia marcescens ATCC 14756, Klebisiella pneumoniae ATCC 4352, Enterobacter cloacae ATCC 23355, Enterococcus faecalis ATCC 29212, S. aureus ATCC 25923, S. simulans ATCC 27851, S. epidermidis ATCC 12228 além da amostra clínica de MRSA. A atividade antibacteriana foi inicialmente avaliada no teste de disco-difusão, na qual três derivados foram ativos, principalmente contra bactérias gram-positivas, incluindo a amostra MRSA. A determinação da Concentração Inibitória Mínima (MIC) dos derivados ativos (64-128 µg/ml) revelou uma atividade na faixa dos antibióticos de uso clínico de acordo com o Clinical and Laboratory Standards Institute - CLSI (0.008-256 µg/ml). Dois derivados (SS4 e SS27) reduziram em até 41% o biofilme maduro formado por MRSA, apresentando um perfil de inibição melhor que a vancomicina, um antibacteriano de uso clínico e uma das últimas opções de tratamento para infecções bacterianas. Esses derivados não apresentaram atividade hemolítica na avaliação de hemocompatibilidade (10-200 µg/ml), reforçando o perfil promissor como possíveis novos antibacterianos a serem explorados no tratamento de infecções causada por bactérias produtoras de biofilme.