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EFEITO DE DIFERENTES EXCIPIENTES E DE DESINTEGRANTE NA FORMULAÇÃO DE PELLETS DE NIFEDIPINO PRODUZIDOS POR EXTRUSÃO-ESFERONIZAÇÃO

Favoritar este trabalho

O nifedipino (NF) é um ativo praticamente insolúvel em água, de baixa e irregular biodisponibilidade. Com o objetivo de melhorar a dissolução in vitro do NF e desenvolver pellets de NF de liberação prolongada, nesse trabalho, microgrânulos do ativo foram produzidos por extrusão-esferonização utilizando-se em sua formulação diferentes teores do desagregante croscarmelose sódica (CS) e celulose microcristalina (MCC) como excipiente principal. Pellets contendo lactose (L) também foram produzidos a fim de comparar o perfil de liberação do ativo com o perfil de pellets a base de MCC. Os testes de dissolução mostraram que quanto maior o teor de CS no pellet mais rápida é a liberação do NF no meio de dissolução. Os pellets produzidos com L apresentaram 90% de liberação do ativo na primeira hora, enquanto que os produzidos com MCC apresentaram 16%. Pellets de NF com matriz de liberação prolongada foram produzidos e apresentaram frações de ativo liberada dentro dos estabelecidos na USP.